Découverte de médicaments
La commercialisation d'un nouveau médicament, de la première étape à l’introduction finale sur le marché, est un processus chronophage, hautement régulé, et cher qui peut prendre une décennie ou plus. La réussite finale dépend énormément de la précocité des résultats analytiques fiables, obtenus suffisamment rapidement pour prendre les bonnes décisions au début du développement et minimisant les taux d'attrition tardive.
Le développement de médicaments aujourd'hui repose essentiellement sur une approche rationnelle dans laquelle la première étape clé consiste typiquement à établir la cible biologique sur laquelle se concentrer. L’identification de cette cible implique de comprendre parfaitement les propriétés´ potentielles pour identifier les plus prometteuses le plus rapidement possible avec un maximum de fiabilité. L'interaction biologique et la pertinence d'une protéine et de son/ses ligand(s) requièrent des connaissances des aspects liés à la structure et à la parenté – le tout est couvert par le vaste catalogue de Bruker en matière de résonance magnétique nucléaire (RMN), spectroscopie de masse (MS), diffraction en monocristal des rayons X (SC-XRD), diffusion des rayons X aux petits angles (SAXS) et résonance des plasmons de surface (RPS). Dans de nombreux cas, l’imagerie préclinique donne d’importantes informations initiales si une cible potentielle déclenche une réaction biologique pouvant potentiellement atténuer la maladie.
Une fois qu’une cible biologique a été établie, la découverte de molécules légères est souvent considérée comme le prochain défi. Typiquement, la découverte majeure est l’ identification de médicaments potentiels – qu’il s'agisse de petites molécules organiques ou d’ensembles biologiques avec un potentiel thérapeutique.
La conception rationnelle de médicaments commence par la connaissance de la structure moléculaire de la cible ou des ligands actifs signalés. Les connaissances informatiques et empiriques peuvent servir à réaliser une conception de médicament basée sur le ligand ou la structure (respectivement LBDD et SBDD). Ces approches peuvent être caractérisées par un débit comparativement plus faible demandé tout en ayant une densité de données plus élevée, p. ex. simultanément concernant le mode de liant ou la sélectivité. La RMN, la MS, la RPS, la diffusion des rayons X aux petits angles (SAXS) et la diffraction monocristal des rayons X (SC-XRD ) sont les techniques à citer en premier ici.
Alors que le processus de découverte continue de médicaments est chronophage, une instrumentation à débit élevé avec une plus grande disponibilité , une meilleure qualité des données et une flexibilité supérieure des tests sont critiques pour la réussite L'optimisation de pointe requiert des techniques avancées permettant d'étudier des interactions ligand-protéine de différentes perspectives à une qualité élevée des données, mais un débit moindre. Le support analytique quotidien requis pour une chimie médicale réussie est fourni efficacement par nos solutions de RMN, MS, SC-XRD et leur combinaison. À chaque fois que, pendant tout le processus de découverte de médicaments , des questions liées aux détails de l’ analyse structurelle sont soulevées, ces méthodes donnent à temps les réponses de grande qualité indispensables.
De nos jours, une découverte de médicaments efficace comprend des études détaillées pour comprendre la toxicité ADME (absorption, distribution, métabolisme, excrétion, toxicité) à un stade précoce. Nous avons développé des boîtes à outils dédiées pour nos solutions RMN, et MS aidant les scientifiques à obtenir plus rapidement des informations, à éviter les échecs dans des phases ultérieures et à se conformer aux réglementations les plus récentes.
L'accélération de la prise de décision et le renforcement de la confiance permettent d’obtenir plus rapidement l’inefficacité d'un traitement dans le processus de découverte de médicaments à l’aide de solutions modernes d’ imagerie préclinique . Nos solutions pour l’ IRM vétérinaire et la microCT définissent les normes industrielles et aident à maximiser les connaissances et à minimiser par conséquent le nombre de cobayes requis.
