正电子发射断层扫描（PET）在制药研究中的应用

作者：Todd Sasser，布鲁克临床前成像部门，美洲NMI高级应用科学家

正电子发射断层扫描（PET）是一种广泛使用的核分子成像技术，可用于获得有关特定代谢功能的信息。在临床诊断和临床前应用中，PET通常与其他成像技术相结合，如磁共振成像（MRI）和计算机断层扫描（CT），以获得更佳的解剖学信息。

PET可提供功能成像，显示活体组织中生物分子活动的空间分布，因此对评估临床前研究中的候选药物极为有用。

PET利用放射性示踪剂（与放射性同位素结合的分子）对受试者进行三维成像，这通常通过静脉注射实现的。载体分子可以与体内特定的蛋白质、受体和生物分子途径相互作用或结合，给特定的生物活动进行定量。放射性同位素，通常是氟-18（18F）或碳-11（11C），产生正电子，与周围的电子相互作用，导致两个粒子湮灭并释放两个光子（伽马射线）。这些光子向相反的方向（~180°）加速飞去，并被PET扫描仪中的探测器捕捉到，以绘制放射性核素在体内的分布图。PET成像的非侵入性、高灵敏度和定量特性已被用于临床前药物研究，以推进对疾病和药物在体内活动的了解。

成功的药物开发依赖于了解动态生物过程、基因表达、酶和蛋白质活性、疾病的发展和治疗、生物分布以及新药的药代动力学/药效学的能力。多模式PET成像，如PET/MR和PET/CT，提供了一种方法来绘制药物随时间推移在整个身体内的路径，以监测药效并确定药物是否适合临床使用。

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