多肽和寡核苷酸(TIDES)是针对多种疾病的重要而有效的治疗方式:如糖尿病、癌症、骨质疏松症、心血管疾病、遗传性疾病和其他罕见疾病等等。核磁共振(NMR)波谱是最适合对这些药物模式进行结构表征的高分辨率技术,包括高级结构(HOS)、手性鉴定以及可比性和相似性评估。TIDES 固有的优势(特异性、安全性、有效性、可药用适应症和低成本)使生物制药行业对其研发的兴趣与日俱增:从 2016 年到 2023 年,TIDES 约占 FDA 批准的所有新药实体的 13%1-6。最近的 FDA 和 EMA 指导文件草案8-10 要求加强 TIDES 的表征(包括区分立体异构体特征),这就需要先进的分析技术,建议使用核磁共振(NMR)来满足这些需求。
核磁共振被广泛视为表征各种化学结构的 “黄金标准”,灵敏度、分辨率和数据处理方面的进步使详细表征成为可能,从而为 TIDES 的发现、开发和制造提供支持。Ascend Evo 仪器的推出使磁场强度更高的磁体,特别是 1 GHz 仪器,更易于用于 TIDES 表征,因为它减少了占用空间和制冷剂的维护。更高场强下分辨率的提高可以加速多肽的指认过程,促进寡核苷酸对映体复杂性的表征,这两项在药物开发中都非常重要。此外,探头技术的发展大大提高了常规场强(500 和 600 MHz)下的灵敏度,并可直接检测寡核苷酸特有的核。3 毫米多核反向(MNI)低温探头CryoProbe™ 与其他类似的 CryoProbe(如 5 毫米 TCI CryoProbe)相比,提高了灵敏度,进一步加快了多肽的指认,并具有一个可调谐到 19F 和 31P 的通道,以加强寡核苷酸的表征。尽管多肽和寡核苷酸在化学和动态方面非常复杂,但 NMR 技术的这些改进使科学家们能够应对 TIDES 表征的挑战,确保患者的安全。
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